目前传统制药工业面临巨大的挑战，约50%的中药提取物活性因子和90%以上新化合物实体水溶性较差;约30%的中药提取物活性因子的口服失败源于药代动力学特征较差，传统的口服吸收技术正在面临挑战。同时药物在体内药动学过程也存在一些问题，如胃肠道吸收、肠及肝代谢等。来自中科院上海药物研究所朱全垒博士和他的团队针对脂质载体政善药物吸收、分布和代谢等进行了深入的研究，从他的演讲报道中对于我们针对功能原料生物利用度的提高，些许能获得些灵感。

茴三硫脂质载体的设计和研究

茴三硫Anethol trithione(ATT),是茴香脑的再生产物，主要用于治疗胆囊炎、胆结石，唾液分泌缺乏等疾病。实验将产品制成亚微乳和油溶液两种制剂。亚微乳制剂有SCT-SME、MCT-SME、LCT-SME三种，主要粒径分别为190nm、230nm、292nm; 油溶液制剂是将ATT溶于油脂即可，浓度均为10mg/g。

体内外试验结果表明，油溶液消化速率远远小于微乳，溶出慢，沉淀少，吸收相延长，吸收增多;亚微乳制剂BA提高程度与油有关，微乳比表面积大，消化快，药物溶出依赖于消化后产物对药物增溶程度，增溶能力LCT>MCT>SCT, BA提高: LCT>MCT>SCT。这说明制剂尺度和油相种类通过影响消化速率而影响药物溶出，并改变药物吸收。

脂质制剂除提高茴三硫吸收，还诚少其肝脏代谢，实验以MCT油溶液和亚微乳两种脂质制剂为代表。对比肝门静脉血与系统血中ATT、ATX的浓度，研究药物在肝脏的代谢，门静脉血中ATT浓度远高于系统血，而门静脉血中ATX浓度则与系统血几乎一致。ATT有很强的肝首过效应(肠首过效应不明显)，脂质制剂则降低了药物在肝脏的首过代谢。

阿德福韦酯(ADV)脂质载体的设计和研究

阿德福书酯是一类典型的羧酸酯类前药，主要用于治疗肝炎，但是具有显著肠首过效应。选取20%油相作为高载油量乳剂，实验选取并确定了油酸Z酯作为功能性辅料。通过脂质包裹后作用，药物被消化后，因油脂包裹避过肠消化液降解。

洛伐他汀脂质载体的设计和研究

洛伐他汀在肠壁吸收过程中易被降解为洛伐他汀酸，导致药物吸收性差。通过油脂包裹洛伐他汀，可减少洛伐他汀肠壁代谢，改变其体内分布特征，充分发挥药效。筛选表面活性剂为Tween80，良好的抑制Pgp外排能力，实验表明，Tween80发挥了CYP3A抑制的作用，LP对LV起到物理保护作用。

脂质载体技术的应用

脂质载体技术在药物增溶、吸收、代谢方面具有良好的应用，可以提高难溶性药物消化道内溶解度，提高药物吸收;同时这种技术的应用可以筛选出功能性辅料，减少代谢酶和pH环境介导的肠代谢，减少外排蛋白介导的肠外排，从而影响药物肝代谢及药物体内分布。

如何从天然活性分子的高效发现来获得开发保健食品的灵感?

改善天然产物的生物利用度方法有很多，除了载体技术，还可对天然产物结构进行改造，从而提高其生物利用度。来自上海中医药大学的葛广波博士从天然活性分子高效发现来探讨其对药物成药性的研究，也能为保健食品开发提供更多的灵感与策略。